Arzneimittelforschung 2004; 54(12): 881-886
DOI: 10.1055/s-0031-1297043
Giuseppe Celasco
a Cosmo S.p.a., Lainate, MI, Italy
Luigi Moro
a Cosmo S.p.a., Lainate, MI, Italy
,
Roberta Bozzella
a Cosmo S.p.a., Lainate, MI, Italy
,
Patrizia Ferraboschi
b Department of Chemistry, Biochemistry and Biotechnology for Medicine, University of Milan, Milan, Italy
,
Luisa Bartorelli
a Cosmo S.p.a., Lainate, MI, Italy
,
Cinzia Quattrocchi
c Department of Biomedical Sciences, Section of General Pathology, University of Catania, Catania, Italy
,
Ferdinande Nicoletti
c Department of Biomedical Sciences, Section of General Pathology, University of Catania, Catania, Italy
› Author AffiliationsFurther Information
Publication HistoryPublication Date:
24 December 2011 (online)
The aim of this study was to investigate the antiandrogenic activity of a new monoester of cortexolone, cortexolone 17α-propionate (CAS 19608-29-8, CB-03-01). Although the compound displayed a strong local antiandrogenic activity in hamster’s flank organ test, it did not exhibit antiandrogenic activity in rats after subcutaneous injection, nor did it affect gonadotropins hypersecretion when injected to parabiotic rats. As topical antiandrogen, the steroid resulted about 4 times more active than progesterone (CAS 57-83-0) and, when compared to known antiandrogen standards, it was about 3 times more potent than flutamide (CAS 13311-84-7), about 2 times more effective than finasteride (CAS 98319-26-7) and approximately as active as cyproterone acetate (CAS 427-51-0). Its pharmacological activity seemed to be primarily related to its ability to antagonistically compete at androgen receptor level; nevertheless its primary pharmacological target needs to be further investigated. Its topical activity, along with the apparent absence of systemic effects, anticipates this compound to have the potential of representing a novel and safe therapeutic approach for androgen-de-pendent skin disorders.
ZusammenfassungBiologisches Profil von Cortexolon-17α-propionat (CB-03-01), einem neuen lokalen und peripher selektiven Androgenantagonisten
Ziel dieser Studie war, die antiandrogene Wirkung eines neuen Monoesters von Cortexolon, Cortexolon-17α-propionat (CAS 19608-29-8, CB-03-01), zu untersuchen. Obwohl die Verbindung beim Hamster eine starke lokale antiandrogene Wirkung zeigte, zeigte es diese Wirkung bei der Ratte nach subkutaner Verabreichung nicht. Sie hatte keinen Einfluß auf die gonadotrope Hypersekretion nach subkutaner Verabreichung bei der parabiotischen Ratte. Als lokales Antiandrogen war das Steroid viermal aktiver als Progesteron (CAS 57-83-0) sowie – im Vergleich zu bekannten antiandrogenen Standardsubstanzen – etwa dreimal wirkungsamer als Flutamid (CAS 13311-84-7), zweimal wirksamer als Finasterid (CAS 98319-26-7) und praktisch gleich wirksam wie Cyproteronacetat (CAS 427-51-0). Seine pharmakologische Aktivität schien hauptsächlich auf seiner Fähigkeit zu basieren, mit dem androgenen Rezeptor antagonistisch zu konkurrieren. Sein primärer pharmakologischer Angiffsort muß jedoch noch eingehender untersucht werden. Die lokale Wirksamkeit bei offensichtlicher Abwesenheit systhemischer Wirkungen läßt vermuten, daβ CB-03-01 ein neues und sicheres Therapeutikum bei androgen verursachten Hauterscheinungen darstellen könnte.
Key wordsAntiandrogens - CAS 19608-29-8 - CB-03-01, antiandrogenic activity, hamster, rat - Cortexolone 17α-propionate
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